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倍他受体阻滞剂在心血管病中的应用

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倍他受体阻滞剂在心血管病中的应用 指南和探索 中国医学科学院 北京协和医学院 心血管病研究所 阜外心血管病医院 心力衰竭监护病房 张 健 The Nobel Price Committee in recognition of Sir Black’s work declared 1988: “…… -blockers were the greatest breakthrough when it comes to pharmaceuticals against heart illness since the discovery of digitalis 200 years ago ……” “……自从200年前发现洋地 黄以来,-受体阻滞剂是药 物防治心脏疾病的最伟大突 破……” β-受体阻滞剂发展史 • 1894年 ---- 发现肾上腺,肾上腺激素 • 1948年 ---- Ahlquist发现α和β受体 • 1958年 ---- 发现β受体阻滞剂 • 1962年 ---- pronethalol(丙萘洛尔)治疗心绞痛,后因致 癌性被淘汰 • 1964年 ---- 心得安上市,治疗心绞痛和高血压, 发明者英国James Black爵士因此荣获 1988年诺贝尔奖 • 1970s以来广泛用于治疗高血压、冠心病,近年心力衰竭 • 2004年 ---- 欧洲ESC关于β受体阻滞剂专家共识 心脏( 窦房结、房 室结、心房心室) β1、β2 正性频率、正性传导、正性肌力、 心室自律性增加 动脉、静脉 β2扩张血管 骨骼肌 β2扩张血管,增加收缩力 肝脏 β2分解和合成糖原 胰腺(β细胞) β2分泌胰岛素和高血糖素 脂肪细胞 β1分解脂肪 支气管 β2扩张支气管 肾脏 β1分泌肾素 神经末梢β2促进去甲基肾上腺素的释放 甲状腺β2T4→T3转化 受体介导的生理作用 -阻滞剂的作用机制 • 降低交感神经张力 降低儿茶酚胺的心脏毒性 • 抑制神经激素活性增高和 RAAS 间的相互作用 • 降低血压 • 缓解心肌缺血 • 减少心肌耗氧 • 冠脉血流重分配 • 改善心肌重构 • 减慢心率 • 减少心律失常 • 包括复杂室性心律失常 • 提高心室颤动阈值降低猝死 ESC Expert Consensus Document on -blockers 2004 -受体阻滞剂的药理药代学差异 q 四种主要差异 - 心脏选择性(1) - 脂溶性 - 内在拟交感活性(ISA) - 剂型 q 差异的体现:副作用及死亡率的高低 亲脂性 / 心脏选择性 / 无ISA/无明显血药峰浓度 好的效益! 常用-阻滞剂的药理学特性差异 1 选择性脂溶性内在拟交感活性-阻滞 醋丁洛尔+++– 阿替洛尔++––– 倍他洛尔++––– 比索洛尔 +++ +– – 布新洛尔–+–– 卡维地洛–+++–+ 美托洛尔 ++ ++– – 纳多洛尔–––– 普萘洛尔–+++–– 噻吗洛尔–++–– β受体阻滞剂剂ISA脂溶 性 扩扩外周 血管 IV平均每日口服剂剂量 非选择选择 性(β1+β2) 普奈洛尔(propranolol) 0高+40~180mg,bid 索他洛尔(sotalol)0低+ 噻吗噻吗 洛尔(timolol)0高5~40mg,bid 选择选择 性β1受体阻滞剂剂 阿替洛尔(atenolol)0低+25~100mg,qd 比索洛尔(bisoprolol)0中2.5~10mg,qd 艾司洛尔(esmolol)0低+仅仅用于静脉注射 美托洛尔(metoprolol)0高+50~100mg,bid α1和β受体阻滞剂剂 布新洛尔(bucindolol) +中+25~100mg,bid 卡维维地洛(carvedilol)*0中+3.125~50mg,bid 拉贝贝洛尔(labetalol)+低+200~800mg,bid β受体阻滞剂的药理学分类 二级预防试验 -阻滞剂的亲脂性和长期心脏保护 试验药物亲脂性心脏保护 BHAT普萘洛尔高有 Hjalmarson et al美托洛尔中有 Julian et al索他洛尔低无 Norwegian Study Group噻吗洛尔中有 Olsson et al(五项试验汇总 ) 美托洛尔中有 Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J 二级预防试验 有无ISA的-阻滞剂:心梗后 -阻滞剂组安慰剂组P值 无ISA活性药物469/6204 (7.6%) 604/5753 (10.5%) 入量(每日多时间段统计) • 体重 晨起体重的测量更为准确的反映了患者昨日全天的出 入量情况。 • 血压和心率 心率<55次/min ,血压<90/60mmHg (特别注意较 基础血压和心率下降的程度) 二、三度房室传导阻滞 应将β-受体阻滞剂减量或停用 恰当掌握β受体阻滞剂 心衰加重 心衰减轻 β受体阻滞剂加重心衰 静脉血管活性药物 利尿剂 ACEI  新近的β受体阻滞剂评价生存试验(BEST)并未观察到 β受体阻滞剂 布新洛尔对严重心力衰竭患者降低死亡率有效, 可能与布新洛尔(和美托洛尔及卡维地洛不同)有内在拟 交感活性作用有关  在MERIT-HF研究中,NYHA IV级心衰患者的病死率虽然 在美托洛尔组显著低于安慰剂组(15.9%对21.1%),但死亡 和住院率的综合终点在美托洛尔组却 比安慰剂组更高(47.8% 对43.4%)  β受体阻滞剂治疗严重心衰的疗效尚不肯定 β-阻滞剂治疗严重心衰 缺血性心力衰竭急性加重的治疗 l问题: 部分慢性心衰患者的病程中,经常由于缺血原 因导致急性加重(急性心衰)或心律失常,通常抗心衰 治疗效果不佳。 l假设:核心因素 心肌缺血-急性心衰-恶性循环 -心源性休克-死亡 l目的:关键点 解决心肌缺血 用法和观察 l静脉注射倍他乐克 l用量: 小剂量滴定 1-5mg/剂,可用至20mg/次 平稳后口服维持 l观察:心率、血压、ST段改变 适应症 l缺血性慢性心力衰竭 l典型的急性左心衰、肺水肿 l发作时血压增高、心率增快、ST段压低 l常规控制心衰治疗,如:利尿、扩血 管等效果差 缺血-心衰-缺血恶恶性循环环 缺血性心脏病 急性失代偿心衰 缺血发作 慢性心衰 例一、慢性心衰急性加重 入院情况和治疗反应: • 男性,74岁。 • 陈旧性心梗7年(下壁和前间壁)。 • 近半年来反复出现劳力后胸闷痛及夜间阵发性 呼吸困难,严重时伴大汗淋漓,咳白色泡沫痰 。 • UCG:LA 54 mm、LV 67 mm、LVEF 38% • 诊断:缺血性心肌病,陈旧前、下壁MI, 心脏扩大,心功能IV级。 • 常规控制心衰和改善心肌缺血治疗后,症状明 显好转。 例一、慢性心衰急性加重 病情变化: • 入院第四天早晨,患者发作严重呼吸困难 、 端坐位、大汗淋漓,双肺布满湿罗音; • BP 145/65 mmHg,HR 96次/分; • ECG:V5-V6,I、aVL导联ST段显著下移; • 胸片示严重肺淤血 抢救经过: • 常规急性心衰抢救,疗效不佳,症状不缓解 • 在15分钟内,先后累计给患者缓慢静脉注射美托 洛尔15mg • 结果:患者心率逐渐下降到70次/分左右,呼吸困 难等症状明显缓解,肺部湿罗音明显减少 • ECG示V5-V6,I、aVL导联ST段回复到等电位线,此 间患者血压曾一度降至85/60mmHg,经静脉用多巴 胺3ug/min.kg后,血压恢复至105/65mmHg,未出 现其他异常情况 • 24小时后胸片示肺淤血明显减轻 例一、慢性心衰急性加重 例二、CHF+VT 一例 入院情况和治疗反应: • 李** 男 68岁。 • 反复胸闷、胸痛8年、不能平卧3年,加重2天 • 既往:HT 7年 、DM 2年 • 入院诊断:CHD、OMI、AP、VT、HF-III;HT、 DM • 胸闷,憋气,夜间不能平卧,端坐呼吸 • UCG:LA 44 mm,LV 59 mm,EF 35% • X-ray:双肺淤血,肺动脉段突出 例二、CHF+VT 一例 病情变化和治疗效果: • 入院后再发VT,4次用可达龙150mg iv, 1500µg/分 维持,转复,但不能维持,随停 用可达龙 • 用倍他乐克 2.5mg iv 3次,10分钟即转复 窦律,BP 94/54 mmHg HR 57 bpm 最低BP 82/52 mmHg HR 47 bpm ,加用口服倍他乐 克,室速未再发作 • 10天后清晨大便时再发室速,倍他乐克 5mg iv 15分钟转复 疗效和安全性 l目前观察治疗的30多例患者,疗效良好 l安全性: 目前未发生病情加重或死亡病例 经验和体会 l可能作用机制: 心肌缺血-左心衰竭-恶性循环 l慎重判断: 血压、心率、心电图变化 l仔细观察 血压、心率、心电图 症状:呼吸困难、出汗、末梢温度 使用中的注意事项 l没有明确心肌缺血证据 lII-III度AVB l心率 60 次/分,以较基础心率增减 确定更妥 lSBP  90 mmHg,以较基础血压增减 确定更妥 l心源性休克 谢谢大家!
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