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第三章_常规口服固体制剂的生产技术课件

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第三 常规 口服 固体 制剂 生产技术 课件
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第三章 常规口服固体制剂的生产技术 l散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 滴丸剂 膜剂 等属于常用的固体制剂 l固体制剂的共性 1 物理 化学稳定性比液体制剂好 生产制造 成本较低 服用与携带方便 2 药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜 被吸收入血 固体制剂的体内吸收途径 口服给药 崩 解 溶解 生物膜 血液循环 剂剂型崩解或分散溶解过过程吸收 片剂剂 胶囊剂剂 颗颗粒剂剂 散剂剂 混悬剂悬剂 溶液剂剂 不同剂型在体内的吸收路径 固体剂型的制备工艺流程图 药物粉碎 过筛混合造粒 压片 颗粒剂散剂 片剂 胶囊剂 改善药物溶出速度的措施 1 增大药物的溶出面积 粉碎 崩解 2 增大溶解速度常数 加强搅拌 3 提高药物的溶解度 提高温度 改变 晶型 制成固体分散物等 粉碎技术 药物的固体分散技术 药物的包合技术 等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积 溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂 口服制剂吸收的快慢顺序 第一节 散 剂 l一 概述 l散剂 Powders 系指一种或数种药物均匀混 合而制成的粉末状制剂 可外用也可内服 l其分类有如下三种方法 按组成药味多少来分类 可分为单散剂与复 散剂 按剂量情况来分类 可分为分剂量散与不分 剂量散 按用途来分类 可分为溶液散 煮散 吹散 内服散 外用散等 粉碎程度大 比表面积大 易于分散 起效快 外用覆盖面积大 可以同时发挥保护和 收敛等作用 贮存 运输 携带比较方便 制备工艺简单 剂量易于控制 便于婴 幼儿服用 散剂具有以下一些特点 飞散性 附着性 团聚性 吸湿性 二 散剂的制备 l物料前处理 粉碎 过筛 混合 分剂量 质量检查 包装储存 将物料加工成符合粉碎所 要求的粒度和干燥程度 散剂的制备工艺 散剂的制备 l固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力 破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作 一 粉碎与过筛 l有利于提高难溶性药物的溶出速度以及 生物利用度 l有利于各成分的混合均匀 l有利于提高固体药物在液体 半固体 气体中的分散度 l有助于从天然药物中提取有效成分等 粉碎 粉碎操作的意义 粉碎机 粉碎机类类型粉碎作用力 粉碎后粒度 m 适应应物料 球磨机磨碎 冲击击20 200可研磨性材料 滚压滚压 机压缩压缩 剪切20 200软软性粉体 冲击击式粉碎机冲击击4 325大部分医药药 品 胶体磨磨碎20 200软软性纤维纤维 状 气流粉碎机撞击击 研磨1 30中硬度物质质 筛 分 l筛分法 sieving method 是借助筛网孔 径大小将物料进行分离的方法 筛分的目的是为了获得较均匀的粒子群 药筛 冲眼筛 编制筛 工 业 振动筛 振荡筛 二 混合 l混合 mixing 将两种以上组分的物质均 匀混合的操作统称为混合 混合操作以含 量的均匀一致为目的 是保证制剂产品质 量的重要措施之一 混合方式与设备 l实验室的混合方式 搅拌 研磨 过筛 l大批量生产时的混合方式 搅拌和容器旋转方式 l分剂量是将混合均匀的物料 按 剂量要求分装的过程 l常用的方法 目测法 重量法 容量法 三 分剂量 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 四 包装贮存 散剂包装与储存的重点在于防潮 散剂的吸湿特 性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容 包装材料 纸 塑料袋 玻璃瓶 包装方法 储存 密封储存 1 均匀度 取供试品适量置光滑纸上 平铺约5cm2 将其表面压平 在 亮处观察 应呈现均匀色泽 无花 纹 色斑 2 水分 取供试品照水分测定法测定 除另有规定外 不得超过9 0 3 装量差异 单剂量 一日剂量包装 的散剂 装量差异限度应符合规定 此外 还应按 中国药典 附 录中的 微生物限度检查法 作卫生 学检查 并应符合有关规定 三 散剂的质量检查 散剂装量差异限定要求 4 吸湿性 散剂的比表面积较大 有较大 的吸湿性和风化性 严重影响散剂的质 量以及用药的安全性 因此 散剂的吸 湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质 量的重要内容 散剂的质量检查 临界相对湿度 critical relative humidity CHR 是水溶 性药物的特征参数 空气的相对湿度高于物料的临界相 对湿度时极易吸潮 几种水溶性药物混合后 混合物的 CRH约等于各组分CRH 的乘积 因此 这类药物混合 或保存必须在低于混合物CRH的环境下进行才能有效地 防止吸潮 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 四 各种类型散剂的配制 l1 普通固体药物散剂 l2 含小剂量药物的散剂 l3 含浸膏的散剂 l4 含共熔成分的散剂 l5 中药散剂 第二节 颗粒剂 l颗粒剂 Granules 是将药物与适宜的辅 料配合而制成的颗粒状制剂 一般按其在 水中的溶解度分为可溶性颗粒剂 混悬型 颗粒剂和泡腾性颗粒剂 l颗粒剂是可以直接吞服 也可以冲入水中 饮入 应用和携带比较方便 溶出和吸收 速度较快 颗粒剂的特点 1 飞散性 附着性 团聚性 吸湿性等 均较少 2 服用方便 可根据需要制成色 香 味具全的颗粒剂 3 可对颗粒剂进行包衣 使颗粒剂具有 防潮性 缓释性或肠溶性等 但必须 保证包衣的均匀性 4 多种颗粒混合时易发生离析现象 从 而导致剂量不准确 颗粒剂的制备 l颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似 但 不需压成片子 而是将制得的颗粒直接装入袋 中 制软材 制湿颗粒 流化制粒 湿颗粒的干燥 整粒与分级 包衣 质量检查 外观 颗粒应干燥 均匀 色泽一致 无吸潮 软化 结块 潮解等现象 粒度 除另有规定外 一般取单剂量包 装的颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包 称重 置药筛内轻轻筛动3分钟 不能 通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末 总和不得过15 干燥失重 取供试品照药典法测定 除 另有规定外 不得超过2 0 颗粒剂的质量检查 颗粒剂的质量检查 溶化性 取供试颗粒剂10g 加热水 200ml 搅拌5分钟 可溶性颗粒应全部 溶化或可允许有轻微混浊 但不得有焦 屑等异物 混悬型颗粒剂应能混悬均匀 泡腾性颗粒剂应立即产生二氧化碳气 体 并呈泡腾状 装量差异 单剂量包装的颗粒剂 其装 量差异限度应符合下表的规定 颗粒剂的质量检查 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 第三节 胶囊剂 l一 概述 l1 定义 胶囊剂 capsules 系指药物装于 空心硬质胶囊中或密封于弹性软质 胶囊中而制成的固体制剂 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 1 能掩盖药物的不良嗅味 提高药物稳 定性 2 药物在体内起效快 3 液体药物的固体剂型化 4 可延缓药物的释放和定位释药 2 胶囊剂的特点 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 胶囊剂的分类 胶 囊 剂 硬胶囊剂 软胶囊剂 hard capsules soft capsules 亦称胶丸 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial l 1 硬胶囊剂 系将一定量药物及适当的辅料 也 可不加辅料 制成均匀的粉末或颗粒 填装于空 心硬胶囊中制成 硬胶囊呈圆筒形 由上下配套 的两节紧密套合而成 其大小用号码表示 可根 据药物剂量的大小而选用 l 2 软胶囊剂 系将一定量的药物 或药材提取物 溶于适当液体辅料中 然后封闭于软胶囊中而 成的一种圆形或椭圆形制剂 但因制备方法不同 软胶囊剂又可分两种 用压制法制成的 中间 往往有压缝 故称有缝胶丸 用滴制法制成的 呈圆球形而无缝 则称无缝胶丸 胶囊剂分类 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial l另外 还有根据用途命名 例如肠溶胶 囊剂 enteric capsules 结肠靶向胶囊 剂 colon targeted capsules 等 l胶囊剂主要供口服 但近年来也有用于 直肠等腔道给药的 用法类似于栓剂 胶囊剂分类 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 二 硬胶囊剂的制备 l硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料 的制备 填充 封口等工艺过程 1 空胶囊的制备 1 空胶囊的组成 l明胶是空胶囊的主要成囊材料 是由骨 皮水解 而制得的 l由酸水解制得的明胶称为A型明胶 等电点pH7 9 l由碱水解制得的明胶称为B型明胶 等电点pH4 7 5 2 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 空胶囊制备时常需加入的辅料空胶囊制备时常需加入的辅料 l增塑剂 增加韧性与可塑性 l增稠剂 减少流动性 l遮光剂 适用于光敏感性药物 l着色剂 为了美观和便于识别 l防腐剂 为了防止霉变 以上组分并不是任一种空胶囊都必须 具备 而应根据具体情况加以选择 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 空胶囊制备工艺 l溶胶 蘸胶 制胚 干燥 拔壳 切割 整理 l 生产环境应达10000级 温度10 25 RH35 45 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 3 空胶囊的规格与质量 l空胶囊的规格由大到小分为000 00 0 1 2 3 4 5号共8种 一般常用的 是0 5号 空胶囊号数012345 容积 ml 0 68 0 550 400 30 0 250 1 5 空胶囊的号数与容积 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 二 药物料填充与封口 1 胶囊规格的选择 空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁 口胶囊 分单锁口和双锁口两种 目前多 使用锁口式胶囊密闭性好 不必封口 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 2 药物的填充 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬 胶囊剂的填充要求 即可直接填充 若由于药物流动性差等方面原因 则 需加一定的稀释剂 润滑剂用等辅料 3 封口 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 三 软胶囊的制备 l软胶囊的囊壳是由明胶 增塑剂 水三 者所构成的 其重量比例通常是 干明 胶 干增塑剂 水 1 0 4 0 6 1 常 用的增塑剂有甘油 山梨醇或二者的混 合物 l软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性是软胶 囊剂的特点 也是该剂型成立的基础 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 所包药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响 l由于软质囊材以明胶为主 因此对蛋白质性质无影响 的药物和附加剂均可填充 如各种油类和液体药物 药物溶液 混悬液和固体物 l注意 液体药物若含水5 或为水溶性 挥发性 小分 子有机物 如乙醇 酮 酸 酯等 能使囊材软化或 溶解 醛可使明胶变性 因此 均不宜制成软胶囊 l液态药物pH以2 5 7 5为宜 否则易使明胶水解或变性 导致泄漏或影响崩解和溶出 可选用磷酸盐 乳酸 盐等缓冲液调整 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 软胶囊剂的制备方法 l常用滴制法和压制法制备软胶囊 1 滴制法 滴制法由具双层滴头的滴丸机完成 滴制时 胶液 药液的温度 滴头的大小 滴 制速度 冷却液的温度等因素均会影响软胶囊 的质量 2 压制法 目前生产上主要采用旋转模压法 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 软胶囊软胶囊 胶丸胶丸 滴制法生产过程示意滴制法生产过程示意 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 自动旋转轧囊机旋转模压示意图自动旋转轧囊机旋转模压示意图 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 四 肠胶囊剂的制备 l肠溶胶囊制备有两种方法 l一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶 但 此种处理法受甲醛浓度 处理时间 成品贮存 时间等因素的影响较大 使其肠溶性极不稳定 l另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料 其 肠溶性较稳定 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 五 胶囊剂的质量检查与包装贮存 l胶囊剂的质量应符合药典 制剂通则 项下 对胶囊剂的要求 1 外观 胶囊外观应整洁 不得有粘结 变形 或破裂现象 并应无异臭 硬胶囊剂的内 容物应干燥 松紧适度 混合均匀 2 水分 硬胶囊剂内容物的水分 除另有规定 外 不得超出9 0 一 质量检查 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 3 装量差异 每粒装量与平均装量相比较 超出装量差异限度的不得多于2粒 并不得 有一粒超出限度一倍 平均装量为0 3g以下 装量差异限度为 10 0 0 3g或0 3g以 上 装量差异限度为 7 5 4 崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制 剂 通常应作崩解度 溶出度或释放度检 查 除另有规定外 应符合规定 凡规定 检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解 度 一 质量检查 Five weeks of practice ended in this way and my feelings can only be summed up in eight words although hard but very substantial 二 包装与储存 l由胶囊剂的囊材性质所决定 包装材料 与储存环境如湿度 温度和贮藏时间对 胶囊剂的质量都有明显的影响 l 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器 透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装 在小于25 相对湿度不超过45 的干 燥阴凉处 密闭贮藏
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编号: 20181015150611284240

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上传时间: 2020-05-23

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