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中枢兴奋药d

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中枢 兴奋
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第六节 中枢兴奋药 Central Stimulants 依作用部位分类 l 兴奋大脑皮层的药物 精神兴奋药 咖啡因 哌醋甲酯等 l 兴奋延髓呼吸中枢 回苏药 尼可刹米 洛贝林等 l 促进大脑功能恢复的药物 复智药 吡拉西坦 甲氯芬酯等 按照化学结构及来源分类 l生物碱类 咖啡因 l酰胺类衍生物 吡拉西坦 尼可刹米 l苯乙胺类 哌醋甲酯 l其它类 甲氯芬酯 一 生物碱类 l典型药物 l同类药物 一 典型药物 咖啡因 Caffeine l三甲基黄嘌呤 1 结构和命名 l 1 3 7 三甲基 3 7 二氢 1H 嘌呤 2 6 二 酮一水合物 1H 嘌呤 2 6 二酮 2 制备 l存在于咖啡豆及茶叶中 l早年从植物中提取 l现多采用全合成方法制备 全合成路线 1 嘧啶环 2 嘌呤环 半合成 茶碱甲基化 7 methyl theophylline 咖啡因 3 理化性质 l碱性 l水解开环 l鉴别反应 1 碱性 l 碱性极弱 与强酸不能形成稳定的盐 pKa HB 0 6 l Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复 盐 加大水中溶解度 安钠咖 苯甲酸钠咖啡因 l 是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐 l 由于分子间形成氢键 水溶度增大 l 可制成注射剂 2 水解性 l 水解开环 酰脲结构 与碱共热 开环 脱羧 生成咖啡亭 石灰水碱性弱无影响 3 鉴别反应 l 碘试液反应 饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应 生成红棕 色沉淀 在过量的氢氧化钠试液中 沉淀复溶解 l紫脲酸铵反应 黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应 4 作用机制 l 抑制磷酸二酯酶的活性 减少cAMP的分解 l 加强大脑皮层的兴奋过程 5 作用 l用于中枢性呼吸衰竭 循环衰竭 神经衰 弱和精神抑制等 l还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 6 代谢 lN去甲基 l8位氧化成尿酸 l产物为黄嘌呤及尿酸的取代物 毒副作用 低 二 同类药物 l天然存在的黄嘌呤类衍生物 咖啡因 R1 R2 R3 CH3 可可豆碱 R1 H R2 R3 CH3 茶碱 R1 R2 CH3 R3 H Caffeine 柯柯豆碱 茶碱 药理作用比较 l 中枢兴奋作用 Caffeine 茶碱 柯柯豆碱 l 兴奋心脏 松弛平滑肌及利尿作用 茶碱 柯柯豆碱 Caffeine Caffeine 中枢兴奋药 茶碱 平喘药 利尿及强心药 柯柯豆碱 现已少用 用途用途 氨茶碱 Aminophylline l 茶碱与乙二胺成的盐 溶于水 可注射 l 对平滑肌的舒张作用较强 l 用于治疗支气管哮喘 二 酰胺类 吡拉西坦 Piracetam l脑复康 吡乙酰胺 1 结构和命名 l2 2 氧代 吡咯烷 1 基 乙酰胺 l2 Oxo 1 pyrrolidineacetamide 2 合成 3 作用 内酰胺类脑功能改善药 l 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效 l 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 作用特点 l对中枢作用的选择性强 限于脑功能 记忆 意识等 的改善 l精神兴奋的作用弱 l无精神药物的副作用 l无成瘾性 4 同类药物 l 改变2 吡咯烷酮的1 4位取代基团 普拉西坦茴拉西坦奥拉西坦 三 苯乙胺类 苯丙醇胺 PPA 安非拉酮芬氟拉明 苯乙胺类中枢兴奋药 盐酸 苯甲曲嗪 盐酸 哌甲酯 盐酸 哌苯甲醇 主要学习内容 l1 咖啡因 结构 性质 作用比较 l2 吡拉西坦 结构 作用 l3 了解中枢兴奋药的分类
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